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多肽固相合成法是多肽合成化學(xué)的一個重大的突破。它的最大特點是不必純化中間產(chǎn)物，合成過程可以連續(xù)進行，進而為多肽合成的自動化奠定了基礎(chǔ)。目前全自動多肽的合成，基本都是固相合成。其基本過程如下：基于Fmoc化學(xué)合成，先將所要合成的目標(biāo)多肽的C-端氨基酸的羧基以共價鍵形式與一個不溶性的高分子樹脂相連，然后以這一氨基酸的氨基作為多肽合成的起點，同其它的氨基酸已經(jīng)活化的羧基作用形成肽鍵，不斷重復(fù)這一過程，即可得到多肽。根據(jù)多肽的氨基酸組成不同，多肽后處理方式不同，純化方式也有差異。那么...
多肽合成具體合成由下列幾個循環(huán)組成：除去保護Fmoc保護的柱子和單體必須用一種堿性溶劑(piperidine)去除氨基的保護基團。激活和交聯(lián)下一個氨基酸的羧基被一種激活劑所激活?；瘜W(xué)工藝常用HBTU/HCTU/HITU/HATU+NMM/DIPEA或HOBT+DIC作激活劑，激活的單體與游離的氨基反應(yīng)交聯(lián)，形成肽鍵。在此步驟使用大量的超濃度試劑驅(qū)使反應(yīng)完成。循環(huán)：這兩步反應(yīng)反復(fù)循環(huán)直到合成完成。氨基酸縮合結(jié)束后，可用適量TFA進行洗脫，根據(jù)起酸堿性，可選擇10%TFA/DCM...
美國洛克菲勒大學(xué)教授BruceMerrifield在1963年發(fā)明的多肽固相合成技術(shù)(SPPS)是多肽合成領(lǐng)域的一個重大突破，對化學(xué)，生化，醫(yī)藥，免疫和基因科學(xué)等學(xué)科和領(lǐng)域都起了巨大的推動作用。他本人也因此項發(fā)明榮獲1984化學(xué)諾貝爾獎。多肽合成研究已經(jīng)走過了一百多年的光輝歷程。1902年，EmilFischer首先開始關(guān)注多肽合成，由于當(dāng)時在多肽合成方面的知識太少，進展也相當(dāng)緩慢，直到1932年，MaxBergmann等人開始使用芐氧羰基(Z)來保護α-氨基，多肽合成才開始...
關(guān)于多肽合成儀的基本元件組成，今天就讓我們一起來了解一下吧。1、反應(yīng)器數(shù)百年來，制藥業(yè)的反應(yīng)器/反應(yīng)釜設(shè)備以玻璃材質(zhì)最為常見，因其透明且耐腐蝕，而被眾多化學(xué)、生物學(xué)專家沿用。多肽合成的過程需要操作人員直觀監(jiān)測，同時合成后可進行在線切割(切割試劑TFA的強腐蝕性對反應(yīng)器材質(zhì)有了極大限制)，這些要求限制反應(yīng)器以玻璃材質(zhì)最為適用。玻璃材質(zhì)的反應(yīng)器在制造工藝上有極大的難度限制：①燒制工藝：磨口精度要求高，正如很多國產(chǎn)設(shè)備都無法達到要求出現(xiàn)漏液漏氣現(xiàn)象，玻璃壁均勻程度等。②配合攪拌柄以...
人體很多活性物質(zhì)都是以肽的形式存在的。肽涉及人體的激素、神經(jīng)、細胞生長和生殖各領(lǐng)域，其重要性在于調(diào)節(jié)體內(nèi)各個系統(tǒng)和細胞的生理功能，激活體內(nèi)有關(guān)酶系，促進中間代謝膜的通透性，或通過控制DNA轉(zhuǎn)錄或影響特異的蛋白合成，最終產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。肽是涉及人體內(nèi)多種細胞功能的重要物質(zhì)。肽可以合成細胞，并調(diào)節(jié)細胞的功能活動。肽在人體作為神經(jīng)遞質(zhì)，傳遞信息。肽可在人體作為運輸工具，將人體所食的各種營養(yǎng)物質(zhì)與各種維生素、生物素、鈣及對人體有益的微量元素輸送到人體各細胞、器官和組織。肽是人體重...
多肽生產(chǎn)方法之合成法是在人們已獲知某種有特定活性的氨基酸組成的序列，利用其生產(chǎn)特定活性肽的方法。合成法制備多肽主要分為化學(xué)合成法、酶合成法和基因重組合成法[8，9]。(一)化學(xué)合成法化學(xué)法合成多肽主要是通過固相或液相合成法制取所需的生物活性多肽。固相合成法常用于實驗室，用于蛋白質(zhì)、多肽等方面的研究，其特點是產(chǎn)品純度高，但成本高、產(chǎn)量低，直接合成的序列短、合成效率低，同時合成試劑的毒性較大，因此此法一般僅限于實驗室制備。固相合成法基本上只能用于氨基酸數(shù)目較少、分子量較小的多肽的...
多肽合成儀以固相合成為反應(yīng)原理，在密閉的防爆玻璃反應(yīng)器中使氨基酸按照已知順序不斷添加、反應(yīng)、合成，操作Z終得到多肽載體。固相合成法，大大的減輕了每步產(chǎn)品提純的難度。那么多肽合成的步驟是如何的呢?下面讓我們一起來了解一下吧。1、樹脂的選擇及氨基酸的固定用于多肽合成的高分子的載體主要有3類:交聯(lián)聚苯乙烯;聚酰胺;聚乙烯乙二醇脂類樹脂。氨基酸的固定主要是通過保護的氨基酸的羧基同樹脂的反應(yīng)基團之間形成共價鍵來實現(xiàn)。2、氨基、羧基、側(cè)鏈的保護及脫除要成功合成具有特定的氨基酸順序的多肽，...
多肽是α-氨基酸以肽鍵連接在一起而形成的化合物，它也是蛋白質(zhì)水解的中間產(chǎn)物。由兩個氨基酸分子脫水縮合而成的化合物叫做二肽，同理類推還有三肽、四肽、五肽等。通常由三個或三個以上氨基酸分子脫水縮合而成的化合物都可以成為叫多肽。一.固相合成法、液相合成法用這種方法生產(chǎn)肽的企業(yè)在美國硅谷就有一家。他們主要是購買世界上一些精細化工廠生產(chǎn)的氨基酸為原料定向合成某種單肽，屬醫(yī)藥原料中間體，主要用于西藥配方，以增強藥效、增強人體對藥的吸收速度和吸收率。二.酸解法或堿解法這種肽主要出現(xiàn)在日本。...
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